ПРОИЗВОДНЫЕ ТИРОЗИНА, МЕЧЕННЫЕ ¹⁸F: СИНТЕЗ И ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ НАКОПЛЕНИЯ В ОПУХОЛИ И АБСЦЕССЕ

^#Тел.: (812) 234-23-59; e-mail: [email protected]; [email protected]

*Институт мозга человека РАН (ИМЧ РАН), 197376, Санкт-Петербург, ул. акад. Павлова, 9;
**ФГУ «Российский научный центр радиологии и хирургических технологий Федерального агентства по высокотехнологической медицинской помощи», Санкт-Петербург;
***Учреждение Российской академии наук институт элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН, Москва

Поступила в редакцию 31.07.2008 г. Принята к печати 08.10.2008 г.

В рамках данного исследования осуществлен асимметрический синтез производных тирозина, меченных короткоживущим фтором-18 (T_1/2 110 мин), перспективных радиофармпрепаратов (РФП) для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ): 2-[¹⁸F]фтор-L-тирозина (FTYR) и О-(2’-[¹⁸F]фторэтил)-L-тирозина (FET). Изучено накопление FTYR и FET в опухоли «Крысиная Глиома 35» и абсцессе, индуцированных в мышце крыс Вистар, в сравнении с широко известным радиотрейсером гликолиза – 2-[¹⁸F]фтор-2-дезокси-D-глюкозой(FDG). Показано, что относительные индексы накопления РФП класса аминокислот в абсцессе существенно ниже, чем FDG. Вместе с тем отношения «опухоль/мышца» (2.9 для FET и 3.9 для FTYR на 120-й минуте после инъекции) достаточно велики для надежной визуализации опухоли. Полученные данные указывают на принципиальную возможность применения FTYR и FET в дифференцированной ПЭТ-диагностике опухоли мозга и очага воспаления. Из изученных производных тирозина FET является более предпочтительным ввиду простого и удобного для автоматизации метода его получения по реакции прямого нуклеофильного замещения уходящей тозилоксигруппы в составе энантиомерно чистого предшественника Ni-(S)-BPB-(S)-Tyr(CH₂CH₂OTs) на активированный [¹⁸F]фторид.

Ключевые слова: позитронная эмиссионная томография (ПЭТ); фтор-18; 2-[¹⁸F]фтор-L-тирозин; О-(2’-[¹⁸F]фторэтил)-L-тирозин; асимметрический синтез; опухоли мозга, диагностика.

Биоорг.химия 2009, 35 (3): 334-343