ИССЛЕДОВАНИЕ СТАБИЛЬНОСТИ ПЕПТИДОВ В УСЛОВИЯХ ГИДРОЛИЗА ФРАГМЕНТАМИ ОРГАНОВ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА КРЫСЫ

© 2010 г. М. Г. Акимов^#, И. В. Назимов, Н. М. Грецкая, В. И. Дейгин, В. В. Безуглов

^#Тел.: (495) 330-65-92; e-mail: [email protected]

Учреждение РАН Институт биоорганической химии им. акад. М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН, 117997 ГСП, Москва, В-437, ул. Миклухо-Маклая, 16/10

Поступила в редакцию 01.03.2010 г. Принята к печати 24.03.2010 г.

Изучена гидролитическая стабильность пептидов, имеющих терапевтическое значение: даларгина, стемокина и ряда других циклических трипептидов, в том числе модифицированных ибупрофеном и аспирином. Использованы две экспериментальные системы: очищенные ферменты (пепсин, трипсин и химотрипсин) и фрагменты желудка и тонкого кишечника крысы. Установлено, что линейные пептиды, содержащие только L-аминокислоты, гидролизуются фрагментами желудка и кишечника, при этом могут быть устойчивыми к гидролизу индивидуальными ферментами. Пептиды, содержащие D-аминокислоты и циклические пептиды во всех использованных условиях стабильны, но пептиды, модифицированные аспирином, при кислых значениях рН теряют ацетильную группу в остатке аспирина и этот процесс ускоряется в присутствии пепсина.

Ключевые слова: гидролиз, пептиды, желудок, кишечник, даларгин, стемокин, гемопрессин.

Биоорг.химия 2010, 36 (6): 753-759