СИНТЕЗ НОВЫХ АНАЛОГОВ КОМБРЕТАСТАТИНА А-4 И ИЗУЧЕНИЕ ИХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ

© 2015 г. М. П. Давыдова*, И. В. Сорокина**, Т. Г. Толстикова**, В. И. Маматюк**^, ***, Д. С. Фадеев**, С. Ф. Василевский**^, ***^{, #}

^#Тел.: +7 (383) 333-33-47; факс: +7 (383) 330-73-50; e-mail: [email protected]

*Институт химической кинетики и горения им. В.В. Воеводского СО РАН, 630090, Новосибирск, ул. Институтская, 3;
**Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН, Новосибирск;
***Новосибирский государственный университет, Новосибирск

Поступила в редакцию 22.04.2014 г. Принята к печати 04.07.2014 г.

Предложен новый подход к синтезу аналогов природного комбретастатина А-4, основанный на взаимодействии α-ацетиленовых кетонов с вторичными аминами (диэтиламином, пирролидином, пиперидином, морфолином). Получены неизвестные ранее аналоги комбретастатина А-4 с β-аминовинилкарбонильными мостиками. На моделях экссудативного воспаления, вызванного гистамином и конканавалином А, изучены противовоспалительные и вазоактивные свойства полученных соединений.

Ключевые слова: комбретастатин А-4, α-ацетиленовые кетоны, β-виниламины, противовоспалительная активность, вазоактивные свойства.