СИНТЕЗ И ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ ИМИДАЗОЛИДОВ БЕТУЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ

© 2015 г. О. Б. Казакова*^{, #}, Н. И. Медведева*, Т. В. Лопатина*, Г. Н. Апрышко**, Р. Б. Пугачева**, Н. П. Яворская**, И. С. Голубева**^, *, Г. А. Толстиков*

^#Факс: +7(347) 235-60-66, e-mail: [email protected]

*Институт органической химии УНЦ РАН, 450054, Россия, Уфа, проспект Октября, д. 71;
**Российский онкологический научный центр им. Н.Н. Блохина, Москва, Каширское шоссе, д. 24, Россия

Поступила в редакцию 05.08.2014 г. Принята к печати 22.09.2014 г.

Осуществлен синтез лупановых С-28-имидазолидов, содержащих 3-оксо-, 3-гидроксиимино- и 2-циано-2,3-секо-4(23)-ен фрагменты в цикле А. При испытаниях in vitro наибольшую противоопухолевую активность показал 3-оксимино-луп-20(29)-ен-28-ил-1Н-имидазол-1-карбоксилат, значительно ингибируя рост или индуцируя гибель клеток рака легкого, толстой кишки, молочной железы, центральной нервной системы, яичника, простаты, почки, лейкозов и меланомы. В исследованиях на мышах наблюдали его умеренное противоопухолевое действие на перевиваемые аденокарциному молочной железы Ca755 и аденокарциному толстого кишечника AКАТОЛ.

Ключевые слова: лупановые тритерпеноиды, бетулоновая кислота, имидазолиды, противоопухолевая активность.