Мини-обзор

ОКТАРФИН – НЕОПИОИДНЫЙ ПЕПТИД ОПИОИДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

© 2015 г. Е. В. Наволоцкая^#

^#Тел.: +7 (4967) 73-66-68; факс: +7 (4967) 33-05-27; e-mail: [email protected]

Филиал Института биоорганической химии им. академиков М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова Российской академии наук, 142290, Московская обл., г. Пущино, просп. Науки, 6

Поступила в редакцию 16.12.2014 г. Принята к печати 07.04.2015 г.

Проанализированы и систематизированы данные о свойствах и механизме действия пептида октарфина (TPLVTLFK, фрагмент 12–19 β-эндорфина) – селективного агониста неопиоидного (не чувствительного к опиоидному антагонисту налоксону) рецептора β-эндорфина, обнаруженного на клетках иммунной (перитонеальные макрофаги, T- и B-лимфоциты селезенки и крови), эндокринной (кора надпочечников, гипофиз), сердечно-сосудистой (кардиомиоциты) систем. Связываясь с рецептором, октарфин увеличивает индуцированную митогеном пролиферацию T- и B-лимфоцитов человека и мыши in vitro, активирует перитонеальные макрофаги мыши in vitro и in vivo, стимулирует рост человеческих T-лимфобластных клеточных линий Jurkat и MT-4, ингибирует активность аденилатциклазы мембран коры надпочечников крысы и подавляет секрецию глюкокортикоидов из надпочечников в кровь. В диапазоне концентраций 1–1000 нМ пептид увеличивает активность индуцибельной NO-синтазы (iNOS), а также содержание NO и cGMP в активированных липополисахаридом перитонеальных макрофагах мыши. Учитывая, что NO действует как первичный активатор растворимой гуанилатциклазы (sGC), можно предположить, что активирующий эффект октарфина на макрофаги реализуется следующим путем: увеличение экспрессии iNOS → возрастание продукции NO → увеличение активности sGC → возрастание внутриклеточного уровня cGMP.

Ключевые слова: пептиды, рецепторы, β-эндорфин.

БИООРГАНИЧЕСКАЯ ХИМИЯ, 2015, том 41, № 5, с. 524–530