СИНТЕЗ 9-БРОМКОТАРНИНА И ЕГО РЕЦИКЛИЗАЦИЯ В ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИИНФЕКЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ 4-АЦИЛ-9-БРОМ-7,8-МЕТИЛЕНДИОКСИ-1,2-ДИГИДРО-3-БЕНЗАЗЕПИНЫ

© 2017 г. А. А. Зубенко**, Л. Н. Диваева*^{, #}, А. С. Морковник*, В. Г. Карцев***, Ю. Д. Дробин**, Н. М. Сербиновская**, Л. Н. Фетисов**, А. Н. Бодряков**, М. А. Бодрякова**, Л. А. Лященко**

^#Тел.: +7 (928) 175-66-54; эл. почта: [email protected]

*Научно-исследовательский институт физической и органической химии Южного федерального университета, Россия, 344090, г. Ростов-на-Дону, пр. Стачки, 194/2;
**Федеральное Государственное бюджетное научное учреждение Северо-Кавказский зональный научно-исследовательский ветеринарный институт, г. Новочеркасск, Россия;
***Акционерное общество “АЙ-БИ-СКРИН”, 142432, Московская область, г. Черноголовка, Россия

Поступила в редакцию 10.06.2016 г. Принята к печати 24.06.2016 г.

DOI: 10.7868/S0132342317030216

9-Бромкотарнин в форме устойчивого перхлората получен взаимодействием котарнина с бромом. Реакция 9-бромкотарнина с α-галогенкетонами сопровождается расширением гетерокольца с шести- до семичленного и приводит к неизвестным ранее 4-ацил-9-бром-3-метил-6-метокси-7,8-метилендиокси-1,2-дигидро-3-бензазепинам. Некоторые из этих соединений проявили умеренную антибактериальную (в отношении золотистого стафилококка и кишечной палочки) и фунгистатическую активности, но ни одно из них не показало существенной протистоцидной активности относительно Colpoda steinii.

Ключевые слова: котарнин, бромирование, рециклизация, 4-ацил-9-бром-3-метил-6-метокси-7,8-метилендиокси-1,2-дигидро-3-бензазeпины, антибактериальная, протистоцидная, фунгистатическая активность.

Биоорг. химия 2017, 43 (3): 311-316