BENZOTHIAZOLE THIOUREA DERIVATIVES AS ANTICANCER AGENTS: DESIGN, SYNTHESIS, AND BIOLOGICAL SCREENING¹

Department of Chemistry, Faculty of Sciences, Ferdowsi University of Mashhad, Mashhad, 91775-1436 Iran

Поступила в редакцию 09.01.2017 г. Принята к печати 04.04.2017 г.

Бензотиазоловые производные тиомочевины в качестве противораковых агентов: дизайн, синтез и скриннинг биологической активности. В рамках систематической работы по поиску эффективного противоопухолевого препарата синтезирован ряд бензотиазольных производных тиомочевины и исследована их цитотоксическая активность по отношению к пяти различным линиям опухолевых клеток человека и животных. Бензотиазолилтиокарбамиды получены с высокими выходами в реакции замещенных 2-аминобензотиазолов с сероуглеродом и диметилсульфатом с последующим аммонолизом. Синтезированные соединения исследованы на противоопухолевую активность по отношению к линиям клеток рака молочной железы человека (MCF-7), эпителиальной карциномы шейки матки человека (HeLa), рака толстой кишки человека (HT-29), лейкемии человека (K-562) и нейробластомы мыши (Neuro-2a) с помощью MTT-теста, используя цисплатин в качестве стандартного препарата. Полученные данные показали, что бензотиазолилкарбамиды вызывают апоптоз раковых клеток. Согласно данным цитометрии, в результате обработки клеток HT-29 1-(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)тиомочевиной доля популяции апоптотических клеток составила 79.45%, что в 1.2 раза превышает аналогичную популяцию, полученную при обработке клеток цисплатином в равной концентрации (65.28%).

Ключевые слова: противораковая активность, бензотиазолилтиокарбамиды, MTT-тест, проточная цитометрия.

________________________

¹Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Биоорг. химия 2017, 43 (5): 554