СИНТЕЗ И СЕЛЕКТИВНАЯ ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ ОСНОВАНИЙ МАННИХА – ПРОИЗВОДНЫХ 19- И 28-АЛКИНИЛТРИТЕРПЕНОИДОВ

© 2018 г. Э. Ф. Хуснутдинова^1, *, Г. Н. Апрышко², А. В. Петрова³, O. C. Куковинец³, О. Б. Казакова¹

*Факс: (347) 235-60-66, эл. почта: [email protected]

¹Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Уфимский Институт химии Российской академии наук, 450054, Уфа, Проспект октября, д. 71, РФ;
²Российский онкологический научный центр им. Н. Н. Блохина, 115478, Москва, Каширское шоссе, д. 24, РФ;
³Башкирский государственный университет, 450076, ул. Заки Валиди, д. 32, Уфа, РФ

Принята к печати 20.06.2017 г. Поступила в редакцию 15.06.2017 г.

DOI: 10.7868/S0132342318010128

Осуществлен синтез новых пропаргиламинов взаимодействием 19-алкинилбетулина и 28-O-пропаргилглицинамида олеаноловой кислоты с N-метилпиперазином в условиях реакции Манниха с выходами 72–75%. Установлено, что 19-[1-метил-4-проп-2-ин-1-илпиперазин]-20,29,30-тринор-бетулин проявил противоопухолевую активность in vitro в отношении одной линии клеток лейкоза и двух линий клеток рака толстой кишки, а рост клеток лейкоза SR в присутствии 4-(4метилпиперазин-1-ил)бут-2-ин-1-ил-N-(3-гидрокси-28-оксоолеан-12-ен-28-ил)глицината составил 8%.

Ключевые слова: тритерпеноиды, лупаны, олеананы, основания Манниха, цитотоксичность.

Биоорг. химия 2018, 44 (1): 104-109