АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ ПРИРОДНОГО ЭПОКСИАЛАНТОЛАКТОНА: СИНТЕЗ И ЦИТОТОКСИЧНОСТЬ ПО ОТНОШЕНИЮ К ОПУХОЛЕВЫМ КЛЕТКАМ ¹

© 2018 г. С. А. Пухов*^{, #}, С. В. Афанасьева*, Л. В. Аникина*, А. В. Семаков*, Е. С. Дубровская*, С. Г. Клочков*

^#Тел.: +7 (496) 5242-639; эл. почта: [email protected]

*Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт физиологически активных веществ Российской академии наук, 142432, Московская обл., Черноголовка, Северный проезд, 1

Поступила в редакцию 07.12.2017 г. Принята к печати 26.01.2018 г.

DOI: 10.1134/S0132342318040152

Исследованы реакции природного эпоксиалантолактона с первичными и вторичными аминами, приводящие к гидрированным бензо[g]фуро[4,3,2-cd]индолонам и аминопроизводным эвдесманового ряда соответственно. С участием фармакофорных аминов синтезированы конъюгаты эпоксиалантолактона, которые протестированы на цитотоксическую активность в отношении ряда опухолевых клеточных линий. В экспериментах in vitro исследованы: участие сигнального пути белка р53 в гибели опухолевых клеток, вклад окислительного стресса и индукция апоптоза.

Ключевые слова: сесквитерпеновые лактоны, аминодигидроэпоксиалантолактоны, реакция Михаэля, цитотоксическая активность.

___________________________

¹ Статья публикуется по материалам, представленным на 3-й Российской конференции по медицинской химии, 28 сентября–3 октября 2017 г., г. Казань.

Биоорг. химия 2018, 44 (5): 560-569