ДИЗАЙН ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ ХРОМОН-ПИРАЗОЛА¹

© 2020 Marwa S. Salem*^{, #}, Eman A. E. El-Helw*, and Hamed A. Y. Derbala*

^#Эл. почта: [email protected]

*Chemistry Department, Faculty of Science, Ain Shams University, Abbasia, Cairo, 11566 Egypt

Поступила в редакцию 03.04.2019 г. После доработки 30.08.2019 г. Принята к публикации 16.09.2019 г.

DOI: 10.31857/S013234232001011X

Изучена химическая активность 4-((6-хлоро-4-окси-4H-хромен-3-ил)метилен)-2-фенилоксазол-5(4H)-она по отношению к соединениям, содержащим нуклеофильные атомы азота или серы, а также бидентатным нуклеофилам в различных условиях. Указанные реакции нуклеофилов приводят к образованию гетероциклических систем, а именно пиразолилоксазолонов, пиразолдигидротриазинонов, хромонилимидазолонов, хромонилимидазолов, а также хромонилбензо[d]имидазолов и хромонилоксатиазепинов. Все полученные вещества были исследованы на предмет их противоопухолевой активности по отношению к двум клеточным линиям, а именно рака толстой кишки (HCT-116) и молочной железы (MCF-7) человека, с помощью MTT-теста. Некоторые из изученных соединений показали исключительную активность по отношению к клеткам линий HCT-116 (IC₅₀ 7.74–82.49 мкг/мл) и MCF-7 (IC₅₀ 4.98–92.62 мкг/мл); для сравнения активность (IC₅₀) стандартного противоопухолевого агента доксорубицина по отношению к этим линиям составляет 5.23 и 4.17 мкг/мл соответственно. Среди полученных соединений производные пиразолбензамида и пиразолдигидротриазинона проявили наиболее высокую противоопухолевую активность. Полученные соединения могут считаться перспективными противоопухолевыми агентами.

Ключевые слова: противоопухолевая активность, хроменопиррол, имидазолон, пиразол, триазинон, пиразолбензамид
____________________
¹ Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Биоорг. химия 2020, 46 (1): 86