СИНТЕЗ НОВЫХ L-ГОМОСЕРИН ЛАКТОНОВ НА ОСНОВЕ ХАЛКОНА И ОЦЕНКА ИХ СПОСОБНОСТИ ИНГИБИРОВАТЬ ЧУВСТВО КВОРУМА¹

© 2020 Chunying Luo*^, **^, ***, Pan Li*^, **^, ***, Haoyue Liu*^, **^, ***, Pengxia Feng*^, **^, ***, Jieming Li*^, **^, ***, Liutao Zhao*^, **^, ***, and Chun-Li Wu*^, **^, ***^{, #}

^#Тел.: +86 371 67781894; эл. почта: [email protected]

*School of Pharmaceutical Sciences, Zhengzhou University, Zhengzhou, 450001 China;
**Key Laboratory of Technology of Drug Preparation (Zhengzhou University), Ministry of Education of China, Zhengzhou, 450001 China;
***Key Laboratory of Henan Province for Drug Quality and Evaluation, Zhengzhou, 450001 China

Поступила в редакцию 14.05.2019 г. После доработки 25.06.2019 г. Принята к публикации 15.11.2019 г.

DOI: 10.31857/S0132342320020141

Получены две серии новых гомосерин лактонов на основе халкона и исследована их способность ингибировать чувство кворума in vitro в штамме Pseudomonas aeruginosa. В частности, исследована способность полученных соединений модулировать LasR-зависимую систему чувства кворума у P. aeruginosa. Среди полученных соединений (S)-2-((4-(3-(4-бромо-2-флуорофенил)акрилоил)фенид)амино)-N-(2-оксотетрагиброфуран-3-ил)ацетамид ингибировал LasR-зависимую систему чувства кворума, в отличие от бромированного фуранона C30. Стоит отметить, что результатом работы стали новые эффективные ингибиторы систем чувства кворума (QSIs, quorum sensing inhibitors), которые ингибировали продукцию вирулентных факторов в штамме P. aeruginosa дикого типа.

Ключевые слова: халкон, L-гомосерин лактон, Pseudomonas aeruginosa, ингибиторы чувства кворума
___________________
¹ Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Биоорг. химия 2020, 46 (2): 131