СИНТЕЗ РЯДА НОВЫХ ТИАЗОЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛИНА И ОЦЕНКА ИХ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ, ПРОТИВОГРИБКОВОЙ И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТИ¹

^#Эл. почта: [email protected]

*Department of Chemistry, Faculty of Women for Arts, Science and Education, Egypt, Ain Shams University, Cairo, 11566 Egypt;
**Faculty of Specific Education, Ain Shams University, 365 Ramsis street, Abassia, Cairo, 11566 Egypt;
***The Regional Center of Mycology and Biotechnology, Al-Azhar University, Cairo, 11651 Egypt

Поступила в редакцию 27.05.2019 г. После доработки 03.07.2019 г. Принята к публикации 20.12.2019 г.

DOI: 10.31857/S0132342320030100

3-(2-Тиенил)-5-арил-1-тиокарбамоил-2-пиразолины вводили в реакцию с производными хлорацетона и гидразонил хлорида в этаноле для получения соответствующих производных тиазолилпиразолина и тиофенилпиразолил-5-замещенных арилдиазенилтиазола. Структуры полученных соединений были установлены методами элементного и спектрального (ИК, ¹H и ¹³С ЯМР) анализов. Противомикробную и противогрибковую активность новых соединений оценивали на четырех бактериальных и пяти грибковых штаммах. Помимо этого, исследовали противоопухолевую активность двух из синтезированных соединений, 1-(2-(5-(4-хлорофенил)-3-(тиофен-2-ил)-4,5-дигидропиразол-1-ил)-4-метилтиазол-5-ил)этан-1-она и (2-(5-(4-хлорофенил)-3-(тиофен-2-ил)-4,5-дигидро-1H-пиразол-1-ил)-4-метил-5-(фенилдиазенил)тиазола, по отношению к клеткам линий HEPG-2, HCT-116, MCF-7, BHK и CACO-2. Полученные результаты свидетельствуют о том, что указанные два соединения обладают наиболее высокой активностью по отношению ко всем исследованным грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также грибам. Также эти соединения показали высокую противоопухолевую активность по отношению к двум опухолевым линиям клеток (HCT-116 и CACO-2).

Ключевые слова: тиофен, тиазол, пиразолин, противомикробная, противогрибковая, противоопухолевая активность
____________________
¹ Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Биоорг. химия 2020, 46 (3): 324