ДИЗАЙН И СИНТЕЗ 1-ЗАМЕЩЕННЫХ 4-(4-НИТРОФЕНИЛ)-[1,2,4]ТРИАЗОЛО[4,3-a]ХИНАЗОЛИН-5(4H)-ОНОВ В КАЧЕСТВЕ НОВОГО КЛАССА АНТИГИСТАМИННЫХ АГЕНТОВ¹

© 2020 M. Gobinath*, N. Subramanian**, V. Alagarsamy***^{, #}, S. Nivedhitha*, and Viswas Raja Solomon***

^#Тел.: +91 (8455) 23-06-90; эл. почта: [email protected]

*Department of Pharmaceutical Chemistry, Ratnam Institute of Phamacy, Pidathapolur, Nellore, 524346 India;
**Department of Pharmaceutical Technology, Anna University of Technology Tiruchirappalli, Tiruchirappalli, 620024 India;
***Medicinal Chemistry Research Laboratory, MNR College of Pharmacy, Sangareddy, Gr. Hyderabad, 502294 India;

Поступила в редакцию 28.02.2019 г. После доработки 14.06.2019 г. ринята к публикации 18.11.2019 г.

DOI: 10.31857/S0132342320030136

Некоторые новые 1-замещенные 4-(4-нитрофенил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]хиназолин-5(4H)-оны были получены и исследованы с точки зрения их H1-антигистаминной активности. Структуры новых соединений подтверждены методами ИК, ¹H ЯМР и масс-спектрометрии; чистота соединений определена с помощью элементного анализа. Антигистаминная активность установлена в ходе эксперимента по защите морских свинок от бронхоспазма, вызванного гистамином. Уровень защиты новыми соединениями изменялся в пределах 68–71.56%, для сравнения уровень защиты стандартным препаратом хлорфениламин малеатом составляет 70.71%. Седативные свойства полученных соединений также исследованы; показано, что седативная активность соединений ничтожно мала по сравнению с хлорфениламин малеатом.

Ключевые слова: гистамин, триазол, хиназолин-5(4H)-оны, антигистаминная активность, седативная и гипнотическая активность
________________________
¹ Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Биоорг. химия 2020, 46 (3): 326