3-АРИЛ(ГЕТЕРИЛ)-5-ФЕНИЛИНДЕНО[1,2-d]ТИАЗОЛО[3,2-a]ПИРИМИДИН-6(5H)-ОНЫ: СИНТЕЗ, ХАРАКТЕРИСТИКА И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ¹

^#Тел.: +0091-0891-2535788; эл. почта: [email protected]

*Department of Chemistry, Gayatri Vidya Parishad College of Engineering (A), Andhra Pradesh, 530048 India;
**Department of Chemistry, National Institute of Technology Calicut, Kerala, 673601 India;
***Department of Chemistry, Palamuru University, Mahabubnagar, Telangana State, 509001 India;
****Department of Chemistry, National Institute of Technology Warangal, Telangana State, 506004 India

Поступила в редакцию 29.07.2019 г. После доработки 13.09.2019 г. Принята к публикации 29.10.2019 г.

DOI: 10.31857/S0132342320040120

Разработка новых противомикробных агентов является неотъемлемой частью борьбы с инфекционными заболеваниями, вызываемыми устойчивыми к антибиотикам микробами. Мы синтезировали серию новых 3-замещенных 5-фенилинденотиазолопиримидинонов с помощью классических методов. Все молекулы были исследованы in vitro на предмет их противомикробной активности по отношению к различным штаммам бактерий и грибов. Результаты сравнивали со значениями, полученными для стандартных антибактериального (стрептомицин) и противогрибкового (клотримазол) препаратов. Из двенадцати синтезированных аналогов 4-метоксифенил-5-фенилиндено[1,2-d]тиазоло[3,2-a]пиримидин-6(5H)-он показал активность, сравнимую с таковой контрольных препаратов против бактериального штамма Staphylococcus aureus (минимальная ингибирующая концентрация 25 мкг/мл, зона ингибирования 22 мм) и грибка Aspergillus niger (зона ингибирования 20 мм). Остальные тиазоло[3,2-a]пиримидин-6(5H)-оны показали слабую и умеренную активность по отношению к исследованным бактериальным и грибковым штаммам.

Ключевые слова: антимикробная активность, 3-(бромоацетил)кумарин, 1,3-индандион, фенацил бромид, тиазолопиримидинон
________________________
¹ Полный текст статьи печатается в английской версии журнала.

Биоорг. химия 2020, 46 (4): 448